Artemisinina | Contro Malaria e Cancro | Studi e Proprietà

In questo articolo parliamo dell'Artemisinina e dei suoi Effetti contro Malaria e Cancro. Posizioni dell'OMS e problema della Farmacoresistenza. Effetti Collaterali e Studi sui Potenziali Effetti Antitumorali

Artemisinina
Supervisione Scientifica a Cura del Dottor Gilles Ferraresi

Che Cos'è

L'artemisinina è un composto di origine vegetale, isolato dalla pianta cinese Artemisia annua. Questa pianta, nota anche come assenzio dolce o Qinghao, è l'unica specie del genere Artemisa che contiene una quantità clinicamente significativa di artemisinina 1.

Da oltre 2.000 anni, sotto il nome di qinghaosu, gli estratti di Artemisia annua vengono utilizzati dalla medicina tradizionale cinese nel trattamento della febbre.

Oggi, l'artemisinina e i suoi derivati semisintetici (come artemetere, arteetere e artesunato) fanno parte del trattamento raccomandato dall'Organizzazione Mondiale della Sanità per la malaria non complicata causata da Plasmodium falciparum 2.

Artemisinina e Malaria

Le terapie combinate a base di artemisinina (ACT) rappresentano l'attuale trattamento standard in tutto il mondo per il trattamento della malaria causata dal Plasmodium falciparum e da altre specie di Plasmodium.

L'artemisinina e i suoi derivati hanno il vantaggio di uccidere più velocemente i parassiti e di essere attivi in tutte le fasi del loro ciclo vitale 3. Per contro, i principali svantaggi del loro utilizzo risiedono nella bassa biodisponibilità, nelle scarse proprietà farmacocinetiche e nell'alto costo dei farmaci.

L'artemisinina è efficace per circa il 90% nella cura della malaria non complicata causata da Plasmodium falciparum. Tuttavia, l'uso diffuso della monoterapia farmacologica ha portato allo sviluppo di resistenza da parte dei parassiti 4.

Poiché l'artemisinina viene rapidamente eliminata dal corpo e poiché sono emerse evidenze di resistenza al farmaco* da parte dei parassiti malarici, l'Organizzazione mondiale della sanità sconsiglia l'uso dell'artemisinina in monoterapia.

Vengono invece raccomandate terapie che combinano l'artemisinina o i suoi derivati con qualche altro farmaco a più lunga durata d'azione, in grado di fornire una protezione persistente dalla reinfezione 5.

* L'OMS ha messo in guardia contro l'uso di artemisinina non combinata o per scopi diversi dal trattamento della malaria, a causa del possibile disastro sanitario che potrebbe verificarsi se il Plasmodium falciparum sviluppasse una resistenza diffusa al farmaco 4.

Artemisinina e Cancro

Oltre all'attività antimalarica, l'artemisinina e i suoi derivati sembrano inibire la crescita e la proliferazione delle cellule tumorali.

Il National Cancer Institute ha condotto uno studio con 55 diverse linee cellulari tumorali per valutarne la risposta al trattamento in vitro con artesunato (un derivato dell'artemisinina). In questo studio, diverse cellule tumorali hanno dimostrato di essere sensibili al farmaco, comprese le cellule del seno, della prostata, dell'ovaio, del colon, dei reni, del sistema nervoso centrale e del melanoma 6.

Un case study ha descritto il caso di un paziente con carcinoma laringeo a cellule squamose. Il soggetto è stato trattato per 15 giorni con una dose intramuscolare giornaliera di 60 mg di artesunato seguita da 50 mg di artemisinina orale per 9 mesi. Dopo 2 mesi di trattamento, il tumore si era ridotto del 70%, con un drastico miglioramento delle difficoltà di deglutizione e di parola 7.

In uno studio RCT su 120 pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule, la somministrazione di artesunato combinato con vinorelbina e cisplatino ha aumentato il tasso di sopravvivenza a breve termine 9.

I ricercatori hanno osservato un miglior controllo della malattia nel gruppo che ha ricevuto il trattamento convenzionale insieme all'artemisinina (88,2%) rispetto al gruppo che ha ricevuto il trattamento convenzionale da solo (72,7%).

Anche il trattamento a lungo termine di due pazienti con melanoma uveale metastatico con artemisinina in combinazione con la chemioterapia standard ha mostrato un miglioramento significativo 11.

In un altro studio, il trattamento con artemetere è stato utile nel migliorare la qualità della vita di un paziente di sesso maschile di 75 anni con macroadenoma ipofisario 12.

In un altro studio su 10 donne con carcinoma cervicale, dopo 3 settimane di trattamento con diidroartemisinina, la stragrande maggioranza delle pazienti ha mostrato un miglioramento dei segni e dei sintomi del carcinoma.

Dopo il completamento del trattamento di 4 settimane, 6 pazienti hanno subìto una ricaduta nei 6 mesi successivi; di queste, 2 sono morte, mentre le altre 4 sono state sottoposte allo stesso trattamento a base di diidroartemisinina per altre 4 settimane. 6 mesi dopo il completamento del trattamento, tutte le 4 pazienti erano in remissione 13.

L'artemisinina ha anche dimostrato di poter potenzialmente trasformare le cellule cancerose resistenti alla chemioterapia in cellule cancerose sensibili, un termine chiamato chemiosensibilizzazione 14.

Sebbene gli studi clinici illustrati nell'articolo siano promettenti, è importante notare che sono stati condotti su un numero limitato di pazienti. Affinché tali benefici siano convalidati e presi in considerazione, devono quindi essere condotti nuovi studi clinici con un numero significativo di pazienti 16.

Modo d'uso

Durante il trattamento della malaria, in genere vengono somministrati 500 mg di artemisinina al giorno per 5 giorni 17. A causa degli avvertimenti dell'OMS sulla farmacoresistenza, è importante evitare l'uso di artemisinina senza prescrizione medica.

Effetti Collaterali

Gli effetti collaterali dell'artemisinina sono simili ai sintomi della malaria e includono nausea, vomito, anoressia e vertigini 18.

Un effetto avverso raro ma grave è la reazione allergica al farmaco 19.

Il trattamento con artemisinina può anche causare la rottura dei globuli rossi (emolisi), in particolare nei pazienti con fattori predisponenti all'anemia 20.

Altri possibili effetti collaterali negativi, come epatite e anemia emolitica ritardata, possono verificarsi nella terapia di combinazione dell'artemisinina con altri farmaci 21, 22.

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